启航生物
24H热线电话:
181 5111 1370

多肽微球缓释注射剂中 PLGA 关键质量属性及其作用机理

发表时间:2023-10-30 10:02

  PLGA 是由不同比例的丙交酯丙交酯和乙交酯 组成的共聚物,在人体内能够降解成丙交酯和乙交酯 分子。PLGA 组成对微球降解动力学和溶解性能起着非常重要的作用,PLGA 中 L∶G 的比值和 PLGA 分子量是调节药物递送系统中药物释放和聚合物降 解的最关键的 2 个参数。通过调节 PLGA 2 种单体 的比例、MRw 和粘度等物理化学性质来影响 PLGA 微 球在体内的降解速率,进而影响缓释注射剂的释药周期等,最终实现以可控的方式使所载药物达到持续长 效释放的目的。

  高分子 Tg 是关联其结构与性能的重要参数,玻璃 化转变取决于聚合物的自由体积[12-13] 。线型 PLGA 微球,其 Tg 值主要与链间相互作用和分子量相关, MRw 越大,其链末端的自由体积就越少,所需玻璃化 转变的能量就越高,所以 Tg 随分子量的增加而增大;LA 含量越高,Tg 值也越大,推测是由于 LA 的自由体 积比 GA 小,且 LA 比 GA 更稳定的缘故;L∶G 对 Tg 值的影响大于分子量的影响,推测是由于 LA 造成的 自由体积的减少比 MRw 的大得多;PLGA 含量越高, 则链间的相互作用越大,导致链端与链间的自由体积 减小,Tg 值也越高。

  对于非线型载体的微球制剂,其 g′越小,即 B 越高,自由体积就会越少,故 Tg 值在某 一范围内随着 B 的增加而增大,当自由体积因 B 的 增加而减少到一个极限时,分子又会由于发生链缠结 而导致自由体积增大,Tg 值也随之减小。


苏州启航生物科技有限公司
联系QQ:1046215251 手机号码:18151111370 联系邮箱:1046215251@qq.com 联系地址:江苏省苏州市吴江区江陵街道云梨路南侧699号

扫一扫添加微信好友